相關疾病

厭氧菌感染,敗血癥,骨髓炎,腹腔感染,盆腔感染,肺支氣管感染,牙齦發炎

適應癥

本品用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、牙齦發炎

不良反應

不良反應少見而輕微，主要為惡心﹑嘔吐﹑食欲下降及口腔異味，可有頭昏﹑頭痛﹑眩暈﹑皮膚瘙癢﹑皮疹﹑便秘及全身不適。也可出現血管神經性水腫﹑中性粒細胞減少﹑雙硫侖樣反應及黑尿，偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。

禁忌

對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用

注意事項

1.本品滴注速度應緩慢，濃度為2mg/ml時，每次滴注時間應不少于1小時，濃度大于2mg/ml時，滴注速度宜再降低1～2倍。
2.如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。
3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶﹑乳酸脫氫酶﹑甘油三酯﹑己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。
4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣﹑惡心﹑嘔吐﹑頭痛﹑面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，并作血藥濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降，血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8.藥物不應與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。

類型

處方藥

醫保

醫保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦只有具明確指征時才選用本品，但妊娠3個月初內應禁用。妊娠三個月以上的患者，應充分權衡利弊后慎用或遵醫囑。
2.本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應避免使用，若必須用藥，應暫停哺乳，并在停藥三日后方可授乳。

兒童用藥

12歲以下患者禁用。

老人用藥

老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。

藥物相互作用

1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，能加強其作用，引起凝血酶原時間延長。
2.同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者臺用患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果，可使膽、甘油三脂水平下降。

藥物過量

本品過量時，應給予對癥治療（支持療法），本品大部分隨尿液排泄，可增加尿量以加快清除速率。

藥物毒理

本品對大多數厭氧菌具有較強抗菌作用，抗菌譜包括：
1.脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭狀菌屬、消化球菌和消化鏈球菌、韋榮氏球菌屬及加得納菌。
2.2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌。
3.微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感。
4.對滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較甲硝唑增強。

藥代動力學

1.本品一次靜脈滴注0.8g及1.6g后血藥峰濃度為14-21mg/L及32mg/L，靜脈滴注每日1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。
2.替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官，腸道，腹部肌肉，乳汁中可達到較高濃度，在肝臟，脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性有關，可通過血液胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達較高濃度。
3.替硝唑的蛋白結合率為12%。
4.替硝唑在肝臟代謝，靜脈給藥后20%-25%以原形從尿中排出，12%以代謝產物的形式排出。
5.消除T1/2為11.6-13.3小時，平均為12.6小時。
6.腎功能不全者藥代動力學指標不變，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必須給藥一次。

貯藏

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

用法用量

靜脈滴注。
1.厭氧菌感染：一次0.8g，一日1次，靜脈緩慢滴注，一般療程5～6日，或根據病情決定。
2.預防手術后厭氧菌感染：總量1.6g，1次或分2次滴注，第一次于手術前2～4小時，第二次于手術期間或術后2～24小時內滴注。