相關疾病

高血壓危象,高血壓腦病,惡性高血壓,嗜鉻細胞瘤,急性心力衰竭,急性肺水腫,急性心肌梗死,高血壓危象

適應癥

本品適用于:
1.用于高血壓急癥，如高血壓危象﹑高血壓腦病﹑惡性高血壓﹑嗜鉻細胞瘤手術前后陣發性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科期間進行控制性降壓。
2.用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主動脈瓣)關閉不全時的急性心力衰竭。

不良反應

1.短期應用適量不致發生不良反應。
2.本品毒性反應來自其代謝產物物和硫氰酸鹽，物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產物，如物不能正常轉換為硫氰酸鹽，則造成物血濃度升高，此時硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發生中毒。
3.中控制降壓時突然停用本品，尤其血藥濃度較高而突然停藥時，可能發生反跳性血壓升高。
4.以下三種情況出現不良反應:
(1)血壓降低過快過劇，出現眩暈﹑大汗﹑頭痛﹑肌肉顫搐﹑神經緊張或焦慮，煩躁﹑胃痛﹑反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發生與靜脈給藥速度有關，與總量關系不大。減量給藥或停止給藥可好轉。
(2)硫氰酸鹽中毒或超量時，可出現運動失調﹑視力模糊﹑譫妄﹑眩暈﹑頭痛﹑意識喪失﹑惡心﹑嘔吐﹑耳鳴﹑氣短。停止給藥可好轉。
(3)物中毒或超量時，可出現反射消失﹑昏迷﹑心音遙遠﹑低血壓﹑脈搏消失﹑皮膚粉紅色﹑呼吸淺﹑瞳孔散大。應停止給藥并對癥治療(參看[藥物過量])。
(4)皮膚:光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經較長時間(1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。

禁忌

代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時，禁用本品。

注意事項

1.本品對光敏感，溶液穩定性較差，滴注溶液應新鮮配制并迅速將輸液瓶用黑紙或包裹避光。新配溶液為淡棕色，如變為暗棕色﹑橙色或藍色，應棄去。溶液的保存與應用不應超過24小時。溶液內不宜加入其他藥品。
2.對診斷的干擾:用本品時血二氧化碳分壓﹑PH值﹑碳酸氫鹽濃度可能降低;血漿物﹑硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產生而增高，本品超量時動脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。
3.下列情況慎用:
(1)腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性降低。
(2)中控制性降壓時，如有貧血或低血容量應先予糾正再給藥。
(3)腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓。
(4)肝﹑腎功能損害時，本品可能加重肝﹑腎損害。
(5)甲狀腺功能過低時，本品的代謝產物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結合，因而可能加重病情。
(6)肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥。
(7)維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。
4.應用本品過程中，應經常測血壓，最好在監護室內進行;腎功能不全而本品應用超過48-72小時者，每天須測定血漿中物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml;物不超過3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時須測定肺動脈舒張壓或嵌壓。
5.藥液有局部刺激性，謹防外滲，推薦自中心靜脈給藥。
6.少壯男性患者期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。
7.如靜滴已達每分鐘10μg/Kg，經10分鐘而降壓仍不滿意，應考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。
8.左心衰竭時應用本品可恢復心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。
9.用本品過程中，偶可出現明顯耐藥性，此應視為物中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。

包裝

包裝材料為抗生素玻璃瓶。包裝規格為每支50mg，每盒5支。

類型

處方藥

醫保

醫保乙類

外用藥

否

有效期

24個月。

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童用藥

靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/kg。按效應逐漸調整用量。

老人用藥

老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反應也比較敏感，故用量宜酌減。

藥物相互作用

1.與其他降壓藥同用可使血壓劇降。
2.與多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛細血管嵌壓降低。
3.與擬交感胺類同用，本品降壓作用減弱。
4.要避免與磷酸二酯酶Ⅴ抑制劑同用，因會增強本品降壓作用。

藥物過量

血壓過低時減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有物中毒征象，吸入亞異戊酯或靜滴亞鈉或硫代鈉均有助于將物轉為硫氰酸鹽而降低物血藥濃度。

藥物毒理

本品為一種速效和短時作用的血管擴張藥。通過血管內皮細胞產生NO，對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴張作用，但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮。血管擴張使周圍血管阻力減低，因而有降壓作用。血管擴張使心臟前、后負荷均減低，心排血量改善，故對心力衰竭有益。后負荷減低可減少瓣膜關閉不全時主動脈和左心室的阻抗而減輕返流。

藥代動力學

靜滴后立即達血藥濃度峰值，其水平隨劑量而定。本品由紅細胞代謝為物，在肝臟內物代謝為硫氰酸鹽，代謝物無擴張血管活性；物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達作用高峰，靜滴停止后維持1～10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天（由硫氰酸鹽測定），腎功能不良或血鈉過低時延長，經腎排泄。

貯藏

遮光、密封保存。

用法用量

用前將本品50mg(1支)溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml～1000ml5%葡萄糖液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。
1.成人常用量:靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/Kg。根據治療反應以每分鐘0.5μg/Kg遞增，逐漸調整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/Kg，極量為每分鐘按體重10μg/Kg。總量為按體重3.5mg/Kg。
2.小兒常用量:靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/Kg，按效應逐漸調整用量。

性狀

本品為粉紅色結晶性粉末。水溶液放置不穩定，光照射下加速分解。