相關(guān)疾病

非結(jié)核性分枝桿菌病,非典型分枝桿菌病,非典型耐酸菌病,非結(jié)核分枝桿菌感染,肺結(jié)核,結(jié)核

適應(yīng)癥

本品適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病。本品僅對(duì)分枝桿菌有效，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)結(jié)核桿菌對(duì)本品能迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥合用。鏈霉素和異煙肼與本品合用時(shí)能延緩結(jié)核桿菌對(duì)前二者耐藥性的產(chǎn)生。本品對(duì)不典型分枝桿菌無(wú)效。主要用作二線抗結(jié)核藥物。

不良反應(yīng)

1.發(fā)生率較多者、胃腸道反應(yīng)有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉;過(guò)敏反應(yīng)有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細(xì)胞增多。2.發(fā)生率較少者、引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細(xì)胞減少。

禁忌

尚不明確。

注意事項(xiàng)

1.交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)其他水楊酸類包括水楊酸甲酯(冬青油)或其他含對(duì)氨基團(tuán)(如某些磺胺藥和染料)過(guò)敏的患者對(duì)本品亦可呈過(guò)敏。2.對(duì)診斷的干擾：使銅法測(cè)定尿糖出現(xiàn)假陽(yáng)性；使尿液中尿膽原測(cè)定呈假陽(yáng)性反應(yīng)(氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生橘紅色混濁或黃色，某些根據(jù)上述原理做成的市售試驗(yàn)紙條的結(jié)果也可受影響)；使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)的正常值增高。3.下列情況應(yīng)慎用：充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏癥、嚴(yán)重肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害。

包裝

0.5g

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

36個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

對(duì)孕婦未證實(shí)有特殊不良反應(yīng)，同時(shí)聯(lián)合療法對(duì)于胎兒的影響目前尚不清楚，但必須充分權(quán)衡利弊后選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后選用。

兒童用藥

嚴(yán)格按兒童用法用量服用。

藥物相互作用

1.對(duì)氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。2.本品可增強(qiáng)抗凝藥(香豆素或茚滿二酮衍生物)的作用，因此在用對(duì)氨基水楊酸類時(shí)或用后，口服抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。3.與乙硫異煙胺合用時(shí)可增加不良反應(yīng)。4.丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少后者從腎小管的分泌量，導(dǎo)致血藥濃度增高和持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)及毒性反應(yīng)發(fā)生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時(shí)或合用后，前者的劑量應(yīng)予適當(dāng)調(diào)整，并密切隨訪患者。但目前多數(shù)不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時(shí)的輔助用藥。5.氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導(dǎo)致利福平的血藥濃度降低，必須告知患者在服用上述兩藥時(shí)，至少相隔6小時(shí)。6.氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時(shí)可影響后者從胃腸道的吸收，因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加。

藥物毒理

只對(duì)結(jié)核桿菌有抑菌作用。本品為對(duì)氨基苯甲酸（PABA）的同類物，通過(guò)對(duì)葉酸合成的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長(zhǎng)繁殖。

藥代動(dòng)力學(xué)

自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收后迅速分布至各種體液中，在胸水中達(dá)到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速?gòu)浬⒅聊I、肺和肝組織，在干酪樣組織中可達(dá)較高濃度。蛋白結(jié)合率低（15%）。口服后1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)時(shí)間約4小時(shí)，T　1／2為45~60分鐘，腎功能損害者可達(dá)23小時(shí)。本品在肝中代謝，50%以上經(jīng)乙酰化成為無(wú)活性代謝物。給藥后85%在7~10小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌迅速排出；14~33%以原形經(jīng)腎排出，50%為代謝物。本品亦可經(jīng)乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.口服成人一次4~6片，一日16~24片，一日4次。
2.小兒按體重每日0.2~0.3g/kg，分3~4次，兒童每日劑量不超過(guò)12g。