相關疾病

高血壓,心絞痛,心肌梗死,心律失常,甲狀腺機能亢進,嗜鉻細胞瘤,心律失常

適應癥

本品主要用于治療高血壓﹑心絞痛﹑心肌梗死，也可用于心律失常﹑甲狀腺機能亢進﹑嗜鉻細胞瘤。

不良反應

在心肌梗死病人中，最常見的不良反應為低血壓和心動過緩;其他反應可有頭暈﹑四肢冰冷﹑疲勞﹑乏力﹑腸胃不適﹑精神抑郁﹑脫發﹑血小板減少癥﹑牛皮癬樣皮膚反應﹑牛皮癬惡化﹑皮疹及干眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導阻滯。

禁忌

1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導阻滯。
2.心源性休克者。
3.病竇綜合癥及嚴重竇性心動過緩。

注意事項

本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節以臨床效應為準;腎功能損害時劑量須減少;有心力衰竭癥狀的患者用本品時，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭癥狀仍存在，應逐漸減量使用;本品的停藥過程至少3天，常可達2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發作，則暫時再給藥，待穩定后漸停用;與飲食共進不影響其生物利用度;本品可改變因血糖降低而引起的心動過速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用;本藥可使末梢動脈血循環失調，病人可能對用于治療過敏反應常規劑量的腎上腺素無反應。

類型

處方藥

醫保

醫保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤屏障并出現在臍帶血液中，缺乏頭3個月使用本藥的研究，不除外胎兒受損的可能.妊娠婦女較長時間服用本藥，與胎兒宮內生長遲緩有關.本藥在乳汁中有明顯的聚集作用，哺乳期婦女服用時應謹慎小心.

兒童用藥

用于兒童應從小劑量開始0.25~0.5mg/kg，每日二次。注意監測心率﹑血壓。

老人用藥

所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者。

藥物相互作用

與其他抗高血壓藥物及利尿劑并用，能加強其降壓效果。Ⅰ類抗心律失常藥、維拉帕米、劑要特別謹慎。β-受體阻滯劑會加劇停用可樂定引起的高血壓反跳，如兩藥聯合使用，本藥應在停用可樂定前幾天停用，如果用本藥取代可樂定，應在停止服用可樂定數天后才開始β-受體阻滯劑的療程。

藥物過量

過度的心動過緩可靜脈注射阿托品1～2mg，如有必要可隨后靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg，可根據反應重復或隨后靜脈滴注胰高血糖素1～10mg/小時，若無預期效果，或沒有胰高血糖素供應，可采用β-受體興奮劑。

藥物毒理

為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩定作用和內源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規模臨床試驗證實，阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。

藥代動力學

口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小時達峰濃度，口服后作用持續時間較長，可達24小時，廣泛分布于各組織，小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50～75L。血中半衰期為6～7小時，主要以原形自尿排出，腎功能受損時半衰期延長，可在體內蓄積，血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低，對腦部組織的滲透很低，而血漿蛋白結合率極低（6%～16%）。

貯藏

密封保存。

用法用量

口服。成人常用量:開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至50~200mg。腎功能損害時，肌酐清除率小于15ml/(min-1.73m2)者，每日25mg;15~35ml/(min-1.73m2)者，每日最多50mg。或遵醫囑。