相關(guān)疾病

疑病癥,疑病性神經(jīng)癥,心血管疾病伴發(fā)的精神障礙,恐縮癥,縮陽(yáng)癥,病,經(jīng)前期綜合征,神經(jīng)官能癥

適應(yīng)癥

本品用于。1.治療焦慮性神經(jīng)癥，緩解焦慮，緊張，擔(dān)心，不安與失眠等癥狀。2.治療失眠癥。3.治療肌張力過高或肌肉僵直的疾病。4.與抗癲癇藥合用控制癲癇發(fā)作。

不良反應(yīng)

常見嗜睡，可見無(wú)力、頭痛、暈眩、惡心、便秘等。偶見皮疹、中毒性肝損害、骨髓抑制。男性偶見陽(yáng)痿。

禁忌

白細(xì)胞減少者﹑對(duì)本品過敏者。

注意事項(xiàng)

長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生耐受性與依賴性。肝﹑腎功能不全者慎用。應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛﹑操作機(jī)械或高空作業(yè)。長(zhǎng)期用藥后驟停可能引起驚厥等撤藥反應(yīng)。服藥期間勿飲酒。

包裝

5mg。

外用藥

否

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

6歲以下兒童慎用，6歲以上兒童減量使用。

老人用藥

易引起昏厥，應(yīng)慎用。

藥物相互作用

1.本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。2.飲酒及與全麻藥，可樂定，鎮(zhèn)痛藥，單胺氧化酶抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可相互增效。3.與抗酸藥合用時(shí)可延遲本品的吸收。4.本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時(shí)，可使降壓作用增強(qiáng)。5.本品與鈣離子通道拮抗藥合用時(shí)，可使低血壓加重。6.本品與西咪替丁合用時(shí)可以抑制本品的肝臟代謝，從而使清除減慢，血藥濃度升高。7.本品與普萘洛爾合用時(shí)可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類型和（或）頻率改變，應(yīng)及時(shí)調(diào)整劑量。8.本品與卡馬西平合用時(shí)，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)可使兩者的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。9.本品與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。10.本品與抗真菌藥酮康唑，伊曲康唑合用，可提高本品療效并增加其毒性。

藥物過量

中毒癥狀：大劑量中毒時(shí)，可出現(xiàn)昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動(dòng)緩慢等。處理：立即催吐、洗胃、導(dǎo)瀉以排除藥物，并依病情給予對(duì)癥治療及支持療法。

藥物毒理

本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，作用機(jī)制與其選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氮卓受體結(jié)合而促進(jìn)-氨基丁酸的釋放，促進(jìn)突觸傳導(dǎo)功能有關(guān)。本品還有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用，小劑量時(shí)有抗焦慮作用，隨著劑量增加，可顯示鎮(zhèn)靜、催眠、記憶障礙，很大劑量時(shí)也可致昏迷，但很少有呼吸和心血管嚴(yán)重抑制。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服易吸收且完全，血藥濃度個(gè)體差異較大。生物利用度約86%，總清除率（CL）1L/h，表觀分布容積（Vd）28L，蛋白結(jié)合率96%。口服0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)需5~14日。經(jīng)肝臟代謝，先去甲基進(jìn)而脫氨基氧化，先后轉(zhuǎn)化為具有相似藥理活性的去甲卓和去甲地。半衰期（t1/2）5~30小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄，可通過胎盤且可分泌入乳汁。長(zhǎng)期用藥在體內(nèi)有一定量的蓄積，代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，清除緩慢。肝、腎功能損害可延長(zhǎng)本品的消除半衰期。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服給藥:1.抗焦慮:一次5～10mg，一日2～3次。2.治療失眠:10～20mg睡前服用。3.抗癲癇:一次10～20mg，一日3次。