醋甲唑胺片
日期:2018-12-09 00:27:55



- 批準文號:國藥準字H20000035
- 英文名稱:Methazolamide Tablets
- 商品名:尼目克司
- 產品類別:化學藥品
- 劑型:片劑
- 規格:25mg
- 生產地址:杭州經濟技術開發區23號大街668號
- 批準日期:2015-08-17
- 藥品本位碼:86904471000142
相關疾病
青光眼,閉角型青光眼,青光眼,青光眼
適應癥
本品為降眼壓藥。適用于慢性開角型青光眼,繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。
不良反應
不良反應大多發生在治療的早期,包括感覺異常,尤其是四肢末端的麻木感;聽力障礙或耳鳴;疲勞;不適;食欲減退;味覺失常;胃腸功能紊亂如惡心﹑嘔吐和腹瀉;多尿;以及間斷性的思睡和意識模糊。也可能會出現代謝性酸中毒和電解質紊亂。短暫性的近視也有報道,當減少或停止本品治療后這種現象都會減退。另有一些不良反應:包括蕁麻疹﹑黑糞癥﹑血尿﹑糖尿﹑肝功能不全﹑軟癱﹑光敏感﹑驚厥以及很少發生的結晶尿和腎結石。
禁忌
在下列情況下禁止用醋甲唑胺:血清鉀、鈉水平偏低,嚴重腎、肝疾病或功能不全,腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中,使用本品將會加速肝性腦病的發生。患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺,因為即使降低眼內壓,器質性的閉角也會發生。
注意事項
1.對磺胺少見的嚴重反應會造成死亡,包括史蒂文斯·約翰遜綜合癥,表皮溶解性壞死,暴發性肝壞死,粒細胞缺乏,再障以及其它血液惡液質。
2.再次服用磺胺時,可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出現,該藥應停止服用。
3.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。
4.閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療,否則可引起永久性粘連性房角關閉。
5.本品不能長期用于控制眼壓。
6.50mg規格片劑體外藥物釋放較快,不良反應程度可能有所變化,應注意密切觀察。
包裝
25mg*10片/盒
類型
處方藥
醫保
非醫保
外用藥
否
國家/地區
國產
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可引起嚙齒類動物畸形,孕婦應避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中,哺乳期婦女若需用本品治療,應停止哺乳。
兒童用藥
本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。
老人用藥
老年人和成年人對本品有很好的耐受性,故本品適用于老年患者。
藥物相互作用
1.碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此,本品與水楊酸制劑合用要慎重。
2.低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀,但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3.與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用,可以導致嚴重的低血鉀,在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險,可以造成骨質疏松,因為這些藥增加鈣的排泄。
藥物過量
尚未明確。
藥物毒理
本品化學結構類似乙酰唑胺(在氮原子上多一個甲基)。因此,藥理作用及作用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結構設計減少了電離作用,故眼內透性較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60%,在體內僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合(而90%~95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結合)。因為只有藥物劑量的未結合部分發揮藥理作用,故較低劑量即有明顯降眼壓反應。醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用藥后房水生成可減少40%.口服1~2小時后產生降眼壓作用,維持16~18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應用25、50及100mg口服,每8h1次,可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。
藥代動力學
本品經胃腸道吸收良好,較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血漿pH值范圍,39%的醋甲唑胺處于非電離狀態。口服100mg后,血清峰值出現在服藥后2~3小時,峰濃度約為17μg/ml,峰濃度保持恒定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺,這些特性有助于藥物從腎小管重吸收,增加藥物的半衰期和血漿濃度。血漿半衰期約14小時,明顯長于乙酰唑胺。25%的本品以原型,75%以代謝產物形式經尿排泄。
貯藏
密封保存。
用法用量
成人口服,初始用藥時,每次用25mg,一日二次。早﹑晚飯后各服一片。如用藥后降眼壓效果不理想,每次劑量可加大為50mg,一日二次。