相關疾病

瘧疾,惡性瘧疾,間日瘧疾,抗氯喹惡性瘧疾,瘧疾,肺瘧疾病

適應癥

適用于各類瘧疾的治療，包括抗氯喹惡性瘧的治療，如惡性瘧和間日瘧。

不良反應

1.本藥的不良反應輕微，個別患者有血清門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶活性輕度升高，網(wǎng)織紅細胞數(shù)可有一過性減少。
2.極個別患者可能的心律失常（如室性期前收縮等)。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

嚴重嘔吐者慎用。

包裝

-

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

兒童用藥

藥量兒童按年齡遞減。

藥物相互作用

本藥與金硫葡糖都可誘導血液異常，而兩藥聯(lián)用可增強該不良反應。

藥物毒理

1.藥理學:蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。
(1)青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發(fā)生變化。
(2)由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質，而又得不到補充，因而很快死亡。
(3)其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。
2.毒理學:小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。

藥代動力學

蒿口服后易吸收。體內分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時。主要通過糞便排泄，其次為尿液排泄。

貯藏

避光、密封保存

用法用量

口服：一日一次，連服五天或七天，成人一次口服80mg或按體重1.6mg/kg，首次加倍，兒童按年齡遞減。