相關(guān)疾病

瘧疾,抗氯喹惡性瘧,惡性瘧,間日瘧,瘧疾

適應(yīng)癥

適用于各類(lèi)瘧疾的治療，包括抗氯喹惡性瘧的治療，如惡性瘧和間日瘧。

不良反應(yīng)

本品反應(yīng)輕微，個(gè)別患者有門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細(xì)胞可能有一過(guò)性減少。

禁忌

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。

包裝

1ml*6支/盒

類(lèi)型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

兒童用藥

小兒常用量，肌內(nèi)注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

藥物相互作用

本藥與金硫葡糖都可誘導(dǎo)血液異常，而兩藥聯(lián)用可增強(qiáng)該不良反應(yīng)。

藥物毒理

1.藥理學(xué)
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲(chóng)的表膜一線(xiàn)粒體功能。
(1)青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲(chóng)的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。
(2)其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲(chóng)的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲(chóng)死亡。
2.毒理學(xué)
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。
(1)亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外，無(wú)其他不良反應(yīng)。
(2)本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。

藥代動(dòng)力學(xué)

肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血藥達(dá)峰時(shí)間為7小時(shí)，峰值可達(dá)到0.8mg/L左右，T1/2約為13小時(shí)。在體內(nèi)分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過(guò)腸道排泄，其次為尿排泄。

貯藏

密封保存。

用法用量

1.成人常用量，肌內(nèi)注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。
2.小兒常用量，肌內(nèi)注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。