相關疾病

瘧疾,抗氯喹惡性瘧疾,兇險型惡性瘧疾,瘧疾

適應癥

1.適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
2.與伯氨喹合用可降低復燃率。

不良反應

本藥的不良反應輕微，個別患者有血清門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶活性輕度升高，網織紅細胞數可有一過性減少。

禁忌

妊娠婦女慎用。

注意事項

慎用：妊娠早期婦女慎用。

包裝

盒裝

類型

處方藥

醫保

醫保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女慎用。

兒童用藥

兒童：肌內注射：每天1次，每次1.6mg/kg，首劑加倍，連用5天。

藥物相互作用

本藥與金硫葡糖都可誘導血液異常，而兩藥聯用可增強該不良反應。

藥物毒理

1.藥理：蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。
(1)青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發生變化。
(2)由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。
(3)其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。
(4)蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
2.毒理：小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

藥代動力學

口服易吸收，0.5h達血藥濃度峰值。肌內注射吸收快且完全。肌注10mg/kg，7h后血藥濃度達峰值，約為0.8mg/L。本藥在體內分布廣，以腦組織中最多，肝、腎次之。本藥總蛋白結合率為95.4%，分布容積為5.4～8.6L/kg，半衰期約為13h。藥物主要經腸道排泄，其次經尿排泄。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

1.成人：
(1)口服給藥：每天1次，每次80mg，首劑加倍，連服5～7天。
(2)肌內注射：每天1次，每次80mg，首劑加倍，連用5天。
2.兒童：肌內注射：每天1次，每次1.6mg/kg，首劑加倍，連用5天。