相關疾病

小細胞肺癌,轉移性卵巢癌,轉移性卵巢癌

適應癥

用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療。

不良反應

1.鹽酸拓撲替康最常見的劑量限制性毒性反應為骨髓抑制，主要是中性粒細胞減少。
2.口服給藥和靜脈給藥的血液系統毒性主要有中性粒細胞減少、血小板減少和貧血，非血液學毒性主要有惡心、嘔吐、脫發和腹瀉。
3.據國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學毒性III-IV級中性粒細胞減少的發生率較靜脈給藥低。
4.口服給藥的非血液學毒性嘔吐、腹瀉、脫發可能較靜脈給藥多見。

禁忌

1.對拓撲替康及本品其他成份有過敏史的病人禁用；
2.孕婦、哺乳期婦女禁用；
3.患有嚴重骨髓抑制，中性粒細胞

類型

處方藥

醫保

非醫保

外用藥

否

有效期

18

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

藥物過量

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

藥物毒理

鹽酸拓撲替康是一種喜樹堿類似物。為拓撲異構酶I的抑制劑。拓撲替康與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復，從而影響DNA的復制。

藥代動力學

1.欣澤的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣，E環（內酯環）遇堿可水解為無活性的羥基酸。
2.而在酸性條件下則呈內酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內酯型，進入體內后迅速變為開環的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數消除。
3.口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。
4.根據上述特點，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優于靜脈注射。

用法用量

口服給藥，與順鉑聯用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個療程。可根據患者耐受性調整本品劑量，調整原則：
1.治療中出現3級血液學毒性，下一周期劑量可減少25%。如出現4度粒細胞減少合并嚴重感染性發熱則中止治療。
2.治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復則停止用藥。
3.肝功能轉氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25%，大于5倍時停止用藥。
4.治療中出現腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25%，如出現2級毒性則中止治療。單獨用藥劑量尚未進行研究。