相關疾病

黑色素瘤,軟組織肉瘤,霍奇金病,神經內分泌腫瘤,軟組織腫瘤

適應癥

本品主治惡性黑色素瘤﹑軟組織肉瘤，小兒軟組織肉瘤和霍奇金病等。亦用于神經內分泌腫瘤的治療。

不良反應

1.消化道反應:如食欲不振﹑惡心嘔吐﹑腹瀉等,2～8小時后可減輕或消失。
2.骨髓抑制:可致白細胞和血小板下降﹑貧血,以大劑量時更為明顯。一般在用藥2～3周出現血象下降,第4～5周可恢復正常。
3.少數病人可出現“流感”樣癥狀如全身不適﹑發熱﹑肌肉疼痛,可發生于給藥后7日,持續1～3周。也可有面部麻木﹑脫發。
4.局部反應:注射部位可有血激反應。
5.偶見肝腎功能損害。

禁忌

1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。
2.嚴重過敏史者禁用。
3.妊娠期婦女禁用

注意事項

1.肝腎功能損害、感染患者慎用本品。
2.因本品對光和熱極不穩定、遇光或熱易變紅,在水中不穩定,放置后溶液變淺紅色。需臨時配制,溶解后立即注射。并盡量避光。
3.對診斷的干擾:使用本品時可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶暫時性升高。
4.用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。
5.靜脈滴注速度不宜太快。
6.防止藥物外漏,避免對局部組織刺激。
7.用藥期間應定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶。

包裝

每瓶0.1g，每盒10瓶。包裝材質為西林瓶。

類型

處方藥

醫保

醫保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.有致畸﹑致突變作用,可能有致癌作用,妊娠期婦女禁用本品。
2.哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。

兒童用藥

尚不明確。

老人用藥

尚不明確。

藥物相互作用

本品與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯合應用時，應減少本品的劑量。

藥物過量

尚不明確。

藥物毒理

1.藥理:本品為嘌呤生物合成的前體，能干擾嘌呤的生物合成，進入體內后由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物，具有直接細胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成，也影響DNA的合成，所以也有人認為是一種烷化劑?！　?br/> 2.毒理:實驗結果表明，本品對小鼠腹腔注射之急性致死量（LD50）為815mg/kg±50.9mg/kg。

藥代動力學

本品為嘌呤生物合成的，進入體內后由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物，具有直接細胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成，也影響DNA的合成。所以也有人認為是一種烷化劑。一次靜脈注射后30分鐘，血漿中濃度達最高峰。血漿中消失呈二室模型，t1/2a為19分，t1/2B為5小時。在0～6小時內由尿中排出45%(50%為原形藥，50%為代謝藥)。不能通過血腦屏障。

貯藏

遮光，密閉

用法用量

1.靜脈注射:
(1)每日1次,2.5～6mg/kg或200～400mg/m2,用生理鹽水10～15ml,溶解后用5%葡萄糖溶液250～500ml稀釋后滴注。30分鐘以上滴完,連用5～10日為1療程,一般間歇3～6周重復給藥。
(2)單次大劑量:650～1450mg/m2,每4～6周1次。
2.靜脈滴注:每次200mg/m2,每日1次,連用5日,每1～4周重復給藥。
3.動脈灌注:惡性黑色素瘤,如位于四肢,可用同樣劑量動脈注射。