相關(guān)疾病

動(dòng)脈粥樣硬化,高脂血癥,家族性高膽血癥,高脂血癥

適應(yīng)癥

1.本品為一種高效調(diào)脂藥，能使血漿總膽下降２５％、低密度脂蛋白膽下降３４％、甘油三酯下降２４％、高密度脂蛋白膽升高１２％。
2.能顯著減緩動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)程，有出色的耐受性、高度的安全性。
3.用于高脂血癥、家族性高膽血癥。

不良反應(yīng)

1.可見過敏癥狀如皮疹。消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、胃不適感，偶見口內(nèi)炎。
2.偶見S－GOT、S－GPT升高。BUN、肌酶升高。
3.偶見肌痛、肌無力，隨之引起嚴(yán)重腎功能損害。
4.偶出現(xiàn)頭痛、乏力、浮腫。

禁忌

對本品過敏者，活動(dòng)性肝炎或肝功能試驗(yàn)持續(xù)升高者，以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。

注意事項(xiàng)

1.對純合子家族性高膽血癥療效差。
2.治療期間，應(yīng)定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超過正常上限三倍且為持續(xù)性的，應(yīng)停止治療。
3.有肝臟疾病史或飲酒史的病人應(yīng)慎用本品。
4.使用HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高值為正常上限的10倍應(yīng)停止使用。使用過程中，病人如出現(xiàn)不明原因的肌痛、觸痛、無力，特別是伴有不適和發(fā)熱者，應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)生。
5.其它HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥與環(huán)胞霉素，纖維酸衍生物，煙酸等同時(shí)服用，可增加肌炎和肌病的發(fā)生率，但本品與上述藥物同時(shí)使用，臨床試驗(yàn)表明并不增加肌炎和肌病的發(fā)生率。

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期的婦女禁用。

兒童用藥

兒童慎用。

藥物相互作用

1.在服用考來烯胺前一小時(shí)或后四小時(shí)給予本品或在服用考來替泊和標(biāo)準(zhǔn)膳食前一小時(shí)給予本品，其生物利用度和治療作用在臨床上都沒有明顯的下降，若同時(shí)服用上述二藥中任一個(gè)品種，則本品生物利用度下降40％～50％。
2.與安替比林聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，并不影響細(xì)胞色素P450系統(tǒng)對安替比林的清。
3.由于本品無誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶作用，所以不會(huì)與其它由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物(如苯妥英鈉，奎尼丁)產(chǎn)生明顯的相互作用。
4.與華法令合用，本品穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度參數(shù)不改變，本品不改變?nèi)A法令與血漿蛋白的結(jié)合，較長期服用該二藥，對華法令的抗凝作用不產(chǎn)生任何改變。
5.與阿司匹林、制酸劑(在服用本品前一小時(shí)給予)、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未見顯著差異，服用制酸劑及西米替丁后可改變本品的血藥濃度，但并不影響療效。
6.與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、b-阻滯劑或甘油等藥物合用未見明顯的相互作用。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物毒理

1.本品為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶是膽生物合成初期階段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA還原酶，從而抑制膽的生物合成。
2.本品從二方面發(fā)揮其降脂作用，第一是通過可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性使細(xì)胞內(nèi)膽的量有一定程度的降低，導(dǎo)致細(xì)胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加，從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除；第二，是通過抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服后迅速吸收。
2.本品經(jīng)首過效應(yīng)到達(dá)肝臟，肝臟是膽合成、LDL-C清除的主要器官，也是本品發(fā)揮作用的主要部位，血中藥物約50％與血漿蛋白結(jié)合。
3.本品通過肝、腎兩條途徑進(jìn)行清除，所以肝或腎功能不全患者可通過代償性改變排泄途徑而清除，本品的血漿清除半衰期為1.5~2小時(shí)。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。成人開始劑量為10mg~20mg，一日1次，應(yīng)隨年齡及癥狀適當(dāng)增減劑量，臨睡前服用，一日最高劑量為40mg。