品牌

山雄

相關疾病

痹癥,風濕性關節炎,類風濕性關節炎,腰腿痛,曲棍球棒手,痹癥

適應癥

祛風散寒﹐通絡止痛。本品主要于痹癥﹐腰腿痛﹐肌肉關節疼痛﹐屈伸不利,以及風濕性關節炎、類風濕性關節炎見以上證候者。

不良反應

尚不明確。

禁忌

孕婦禁服。

注意事項

（1）本品宜在醫生指導下服用，不宜超量服用。定期復查腎功能；
（2）高血壓、心臟病患者慎用，或在醫生指導下服用。

包裝

0.28g*36片/盒。

類型

處方藥

醫保

醫保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁服。

兒童用藥

本品在兒童中使用的有效和安全性尚未建立。

老人用藥

臨床試驗顯示，依托度酸在65歲以上的老年患者體內的清除率降低約15%。在這些研究中年齡對本藥的半衰期和蛋白結合率沒有影響，沒有出現藥物蓄積。從藥代動力學參數來看，通常沒有必要調整老年人的用藥劑量，但是由于老年人對本藥的抗前列腺素作用較年輕病人更敏感，為此對老年人的用藥劑量可能仍需調整。

藥物相互作用

1.不建議本品與阿斯匹林同時服用，以免增加不良事件發生的可能。
2.合并使用華法令和非甾體抗炎藥會增加消化道出血的風險。
3.非甾體抗炎藥會競爭性地抑制氨甲喋呤在腎臟的積聚，從而可能會增加氨甲喋呤的毒性。
4.非甾體抗炎藥會削弱ACE抑制劑的抗高血壓作用。
5.利尿劑在與非甾體抗炎藥合并使用時，應仔細觀察患者是否有腎衰跡象。
6.鋰、非甾體抗炎藥物抑制腎前列腺素的合成，使用此類藥物會導致血漿中鋰離子水平增高，腎鋰離子清除降低。
7.環孢霉素﹑地高辛、由于非甾體抗炎藥物對腎前列腺素的作用，導致這些藥物的排泄改變，血清中環孢霉素和地高辛的水平升高，毒性增加。與環孢霉素相關的中毒性腎損害也可能增加。
8.保泰松會導致游離的依托度酸增加(大約80%)。不建議二者同時使用。

藥物過量

1.過量服用非甾體抗炎藥的急性癥狀通常局限于嗜睡、惡心、嘔吐以及上腹部疼痛，這些癥狀經支持療法后可逆轉。胃腸道出血、昏迷也可能出現，雖然極為罕見。此外，高血壓、急性腎功能衰竭、過敏樣反應以及呼吸抑制也可能發生。
2.一旦發生過量用藥應采用對癥療法和支持療法來處理,沒有特效的解。
3.服用大劑量的藥物(常用劑量的5～10倍)或攝入后4小時內有異常癥狀的病人應洗胃治療。同時,可考慮使用催吐或使用活性炭（成人60～100g，兒童1～2g/kg）以及滲透性導瀉治療。因為依托度酸的蛋白結合率很高，其它特殊療法如利尿，堿化尿液，血液透析對排除本藥可能無效。

藥物毒理

1.藥理作用：
依托度酸是一種非甾體抗炎藥，在動物模型上具抗炎、止痛和解熱作用。同其它非甾體抗炎藥一樣，對依托度酸的作用機制還不完全了解，可能與抑制前列腺素合成酶有關。
2.毒理研究：
(1)重復給藥毒性：每天經口給予狗5、25和125mg/kg依托度酸，連續3個月。結果表明，狗連續3個月經口給予依托度酸，主要毒性靶器官為胃腸道（主要表現為嘔吐、黑褐色便、腹瀉且便中帶血，胃腸道有充血和急性炎性病灶、胃和小腸潰瘍）和血液系統（主要表現為貧血，網狀細胞增多和血小板增多），高劑量組動物血液生化學檢查可見總蛋白和血鈣降低和乳酸脫氫酶、血鉀和甘油三酯升高。嚴重者出現死亡（高劑量組）。1個月恢復期觀察，上述的異常變化消失，最小無毒劑量為每天5mg/kg。
(2)遺傳毒性：在體外小鼠淋巴細胞實驗及體內小鼠微核試驗中，依托度酸未出現致突變作用。但人外周淋巴細胞體外試驗表明，依托度酸組（50～200g/ml）和陰性對照組相比，裂隙數目增加（未脫位的染色單體中未染域為3.0到5.3%，而空白組為2.0%）。在對照和藥物處置組之間沒有發現其它的不同。
(3)生殖毒性：依托度酸在口服劑量高達16mg/kg（94mg/m2）時，對雌雄大鼠的生殖能力均無影響，而8mg/kg組著床數目減少。致畸研究中，大鼠每天灌胃給予2～14mg/kg依托度酸（接近人用臨床劑量），結果在肢體發育過程中出現多種畸形，包括多趾、少趾、并趾及未骨化的趾骨；在家兔中出現少趾和跖骨聯接現象。這些情況發生在2～14mg/kg/天劑量水平，與人臨床用量接近。但最初和后來重復的研究中上述畸形發生的頻率和劑量分布均沒能建立一個清晰的藥物或劑量-反應關系。值得注意的是，動物的生殖毒性研究并不總對人類反應有很好的預見性。
(4)致癌性：大、小鼠每天灌胃給予15mg/kg（分別相當于89、45mg/m2）依托度酸，給藥時間分別小于2年或18個月，未見致癌作用。

藥代動力學

1.吸收：口服給藥吸收良好，依托度酸緩釋片中依托度酸的絕對生物利用度一般大于80%。口服后依托度酸并沒有明顯的首過效應。每天一次口服依托度酸緩釋片800mg的情況下，給藥后大約6小時達到血藥峰濃度。
2.分布：依托度酸緩釋片的穩態分布容積0.308L/kg。在治療劑量范圍內99％以上的依托度酸與血漿蛋白結合，游離部分少于1％。且血液中依托度酸的總量和游離依托度酸的量與口服劑量成正比。
3.代謝：依托度酸的代謝主要在肝臟進行。代謝物主要包括6-，7-，和8-羥基化依托度酸和依托度酸葡萄糖醛酸苷。單劑量給藥后，羥基化依托度酸的濃度不到血清藥物總量的10%。若緩慢給藥，羥基化依托度酸代謝物在腎功能正常患者的血漿中并不蓄積。羥基化依托度酸代謝物在后續的腎臟排泄中會進一步葡萄糖醛酸化，部分經糞便排除。
4.排泄：口服依托度酸緩釋片后的平均清除率為（47±17）L/h/kg。消除半衰期為8.4小時。大約1%的藥物以原形從尿中排除。大約72%的劑量以母藥加代謝物的形式通過尿液排出，其中：依托度酸原形物占1%，葡萄糖醛酸結合的依托度酸占13%，羥基化代謝物占5%，羥基化的葡萄糖醛酸化代謝產物占20%，未確定代謝物占33%。另有大約16%的劑量由糞便排出。
5.食物影響：口服本品后3～12小時達到血藥峰濃度，攝入食物可以使血藥濃度很快升高，服藥后達峰時間為1.5～6小時。高脂飲食可以使峰濃度明顯增加。

貯藏

密封。

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

口服，一次2片，一日2-3次；或遵醫囑。

性狀

本品為糖衣片或薄膜衣片，片芯呈棕褐色，味苦。