相關疾病

輕度2型糖尿病,中度2型糖尿病,輕度2型糖尿病

適應癥

適用于經飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發癥（如感染、創傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無嚴重的慢性并發癥。

不良反應

1.較常見的為腸胃道癥狀（如惡心，上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2.個別患者可出現皮膚過敏。
3.偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者。
4.亦偶見造血系統可逆性變化的報道。

禁忌

下列患者禁用：
1.對磺胺藥過敏者。
2.已明確診斷的1型糖尿病患者。
3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應況。
4.肝、腎功能不全者。
5.白細胞減少的病人。

注意事項

1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食控制和用藥時間。
2.下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
3.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進行眼科檢查。
4.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。
2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。

老人用藥

從小劑量開始，逐漸調整劑量。

藥物相互作用

1.本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2.與腎上腺素、腎上腺皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時，可降低其降血糖作用。
3.與β-阻斷藥并用時應謹慎。
4.縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病，可影響本品的藥代動力學和藥效。

藥物過量

未進行該項實驗且無參考文獻。

藥物毒理

1.本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。
2.此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能，其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。
3.還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。
4.遺傳毒性：細菌和體內致突變試驗結果均為陰性。
5.生殖毒性：雌雄大鼠劑量達人用劑量的75倍，未見到對生育力的影響。在圍產期生殖毒性試驗中，5～50mg/kg劑量下格列吡嗪有輕度的胎仔毒性作用，該作用在其它磺酰脲類藥物(如磺丁脲和妥拉磺脲)也可見到，認為與格列吡嗪的藥理作用(血糖過低)直接相關，大鼠和家兔研究中，未見到致畸作用。
6.致癌性：大鼠連續20個月和小鼠18個月給予格列吡嗪達人用最大劑量的75倍時，未見致癌作用。

藥代動力學

1.口服后通過小腸吸收，30分鐘見效，達峰時間1～2小時，t1/2為3～7小時，維持降血糖長達10小時以上。
2.藥物在體內代謝成無活性物質，第一日排泄服用藥量的97%；三天內全部由腎臟排出體外。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

1.口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要時7日后遞增每日2.5mg。
2.一般每日劑量為5～15mg，最大劑量每日不超過20～30mg。
3.本品2.5mg作用相當磺丁脲0.5g。
4.在磺酰脲類藥物中，本品胃腸吸收最快，最高藥效時間與進餐后血糖升高高峰時間最一致，因此引起下餐前低血糖反應的機會較少，半衰期較短，引起嚴重持久的低血糖危險性在磺酰脲類藥物中較小。