相關疾病

中,重度急性疼痛,重度急性疼痛

適應癥

本品用于中度至重度急性疼痛的治療。

不良反應

最常見的為中樞神經系統和胃腸道系統的不良事件。最常見的不良事件為惡心、頭暈和嗜睡。此外，下面一些不良反應也是較常見的，但是發生率較低：-全身：乏力、疲勞、潮熱-中樞和周圍神經系統：頭痛、震顫-胃腸道系統：腹痛、便秘、腹瀉、消化不良、胃腸脹氣、口干、嘔吐-精神系統：厭食、焦慮、思維混亂、欣快、失眠、緊張-皮膚及附屬物：瘙癢、皮疹、多汗不常見的且可能與本品有關的不良反應包括：-全身：胸痛、強直、暈厥、戒斷綜合征-心血管系統：高血壓、高血壓加重、低血壓-中樞和周圍神經系統：共濟失調、驚厥、張力增加、偏頭痛、偏頭痛加重、不隨意肌收縮、感覺異常、木僵、眩暈-胃腸道系統：吞咽困難、黑便、舌水腫-聽覺和前庭：耳鳴-心率和心律：心律失常、心悸、心動過速-肝臟和膽道系統：肝功能檢查異常-代謝和營養：體重下降-精神系統：健忘、人格解體、抑郁、藥物濫用、情緒不穩定、幻覺、陽萎、夢魘、思維異常-血液系統：貧血-呼吸系統：呼吸困難-泌尿系統：蛋白尿、排尿異常、少尿、尿潴留-視覺：視覺異常鹽酸在臨床試驗中或上市后的其它不良反應：已報告的使用產品發生的不良反應包括：體位性低血壓、變態反應（包括：過敏和蕁麻疹、史-約綜合征）、認知障礙、自殺性意念和肝炎。已報告的實驗室檢查異常包括肌酐升高。當與其它5-羥色胺藥物（如選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑和單胺氧化酶抑制劑）合用時，有發生血清素綜合征（癥狀包括發熱、興奮、顫抖和激越）的報告。上市后監察顯示有影響華法林作用的罕見報告，包括凝血時間延長。對乙酰氨基酚在臨床試驗中或上市后的其它不良反應：罕見過敏反應（主要是皮疹）或繼發性過敏反應，通常停藥后或必要時的對癥治療即可控制癥狀。有些報告顯示與華法林類藥物合用時，對乙酰氨基酚可能導致低凝血酶原血癥。其它研究顯示，凝血時間沒有改變。

禁忌

已知對、對乙酰氨基酚或本品中其它成份或類物質過敏的患者禁用。


酒精、安眠藥、劑、中樞鎮痛藥、類或精神病藥物急性中毒的患者禁用。

注意事項

1．癲癇服用推薦劑量的，有癲癇發作的報道。上市后自發性報告顯示服用高于推薦劑量的患者癲癇發作危險性增大。與下述藥物同時服用會增加癲癇發作的危險：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI抗抑郁藥或減肥藥）、三環類抗抑郁藥以及其它三環類藥物（如：環苯扎林、異丙嗪等）或類藥物。與下述藥物同時服用會增加癲癇發作的危險：單胺氧化酶抑制劑、安定類藥物及其它降低癲癇發作閾值的藥物。癲癇患者、有癲癇病史的人或被認為有癲癇發作危險的人（如：腦部創傷、代謝異常、酒精和藥物的戒斷、中樞神經系統感染）發生驚厥的危險升高。過量時，使用納洛酮可能增加癲癇發作的危險。2．過敏反應有和其它類物質過敏史的患者發生過敏反應的危險增加，不宜使用本品。3．呼吸抑制有呼吸抑制危險的患者慎用本品。當大劑量與藥或酒精同時服用時，可能導致呼吸抑制，可按藥物過量處理此種情況。如使用納洛酮，應慎重，因可引發癲癇。4．與中樞神經系統鎮靜劑同時使用當患者使用中樞神經系統鎮靜劑（如：酒精、類物質、劑、吩噻嗪、鎮定劑或鎮靜物）時，慎用本品或降低劑量。5．顱內壓升高或腦部創傷顱內壓升高或腦部創傷的患者慎用本品。6．依賴的患者本品不應用于對依賴的患者。對其它類物質有依賴史的患者，使用可能會再次引起機體依賴。7．酒精依賴的患者長期嚴重酒精濫用者服用過量的對乙酰氨基酚可能增加肝臟毒性的危險。8．突然停藥如果突然停止服用本品，可能會出現戒斷癥狀。突然停用鹽酸，有罕見的驚恐發作、嚴重焦慮、幻覺、感覺異常、耳鳴和中樞神經系統癥狀的報告。臨床經驗證明逐漸減少藥量可減輕戒斷癥狀。9．與單胺氧化酶抑制劑和5-羥色胺再攝取抑制劑同時使用服用單胺氧化酶抑制劑的患者應特別慎用本品。同時服用和單胺氧化酶抑制劑或選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑可增加不良反應的危險，包括癲癇和5-羥色胺綜合征。10．腎病患者尚未進行本品用于腎功能損害患者的研究。對于肌酐清除率低于30ml/min的患者，建議延長服藥間隔，每12小時內服藥量不得超過2片。11．肝病患者不推薦肝損害患者服用本品。12．其它服用本品不應超過推薦劑量。不應與含或對乙酰氨基酚的其它藥物同時服用。本品可能影響從事如駕車或操作機器等具有潛在危險工作的能力。請置于兒童不易拿到處。

包裝

鋁塑水泡板包裝；10片/板/盒。

類型

精神藥品

醫保

醫保乙類

外用藥

否

有效期

暫定36個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

可透過胎盤。


尚無用于妊娠婦女的充分的正規研究。


尚未確定妊娠婦女的用藥安全性。由于尚無對嬰兒和新生兒安全性的研究，不建議在孕期、哺乳期使用本品。

兒童用藥

尚無本品用于兒童（16歲以下）的安全性和有效性的資料，不宜使用。

老人用藥

老年患者用藥劑量的選擇應十分謹慎，并充分考慮可能發生的潛在風險。

藥物相互作用

有單胺氧化酶抑制劑與一些作用于中樞的藥物發生相互作用的報告。鹽酸和卡馬西平同時使用可使的代謝顯著增加。對于服用卡馬西平的患者，本品中的鎮痛作用可能會明顯減弱。經CYP2D6酶代謝為代謝產物M1。奎尼丁和同時使用可導致血藥濃度升高。此發現的臨床意義尚不清楚。根據臨床需要，對同時服用本品與華法林類藥物的患者應定期進行凝血時間的檢查，因為有一些患者的凝血酶原時間升高的報告。在人肝微粒體中進行的體外藥物相互作用研究顯示，與CYP2D6酶抑制劑（如、帕羅西汀和阿米替林）同時服用，可能抑制的代謝。尚未進行本品與西咪替丁同時使用的研究。和西咪替丁同時服用，未導致具有臨床意義的藥代動力學改變。

藥物毒理

為中樞性鎮痛劑，至少有兩種作用機制，即原形藥物及其代謝產物M1與μ受體結合，并對去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取有弱的抑制作用。對乙酰氨基酚是非甾體類解熱鎮痛藥，其確切的作用部位和鎮痛機制尚不明確。動物模型研究顯示，和對乙酰氨基酚聯合使用具有協同效應。

藥代動力學

據國外研究資料表明：本品中的為消旋體，在血液中可檢測到及其代謝產物M1的左旋體和右旋體。表1中列出了服用1片本品的和對乙酰氨基酚的藥代動力學參數。與對乙酰氨基酚相比，的吸收較慢，半衰期較長。單劑量口服1片本品（37.5mg/對乙酰氨基酚325mg），和對乙酰氨基酚血藥濃度分別于1.8小時和0.9小時后達到峰值，右旋和左旋血藥濃度的峰值分別為64.3ng/ml和55.5ng/ml，對乙酰氨基酚的血藥濃度峰值為4.2μg/ml。右旋和左旋平均消除半衰期為5.1小時和4.7小時，對乙酰氨基酚為2.5小時。健康受試者單劑量和多劑量口服本品的藥動學研究表明，和對乙酰氨基酚之間無明顯的藥物相互作用。吸收單劑量口服100mg，平均絕對生物利用度約為75%。健康成人口服本品2片，消旋體及其代謝產物M1的消旋體分別在服藥后2-3小時達到平均血漿濃度峰值。口服本品后，對乙酰氨基酚被迅速并完全吸收，1小時后達血漿濃度峰值，同服也不受影響。食物的影響：與食物同服，對或對乙酰氨基酚的血漿濃度峰值和吸收程度沒有顯著影響。因此，口服本品無需考慮食物影響。分布靜脈給予100mg，男性和女性受試者分布容積分別為2.6L/kg和2.9L/kg。和人體血漿蛋白的結合率約為20%。對乙酰氨基酚被廣泛分布于除脂肪組織外的絕大多數組織中，其表觀分布容積約為0.9L/kg。對乙酰氨基酚的血漿蛋白結合率相對較低(~20%)。代謝與單獨服用相比，健康受試者口服本品后，和其代謝產物M1的血漿濃度沒有顯著改變。約有30%的以原形經尿排泄，60%的以代謝產物的形式排出。主要代謝途徑為在肝臟中進行的N-和O-去甲基化及葡萄糖醛酸化或鹽化。通過多種途徑（包括CYP2D6酶）被廣泛代謝。對乙酰氨基酚主要通過肝臟的首過作用代謝，包括3種主要的途徑，——與葡萄糖醛酸甙結合——與鹽結合——通過細胞色素P450酶氧化。消除及其代謝產物主要經腎臟消除。消旋體及其代謝產物M1的消旋體的血漿消除半衰期分別為6小時和7小時。重復給藥時，消旋體的血漿消除半表期由6小時升至7小時。成人對乙酰氨基酚半衰期約為2-3小時，兒童半衰期略短，新生兒和肝硬化患者的半衰期略長。對乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸甙和鹽結合物形式從人體中消除，并與劑量有關。少于9%的對乙酰氨基酚以原形經尿排泄。

貯藏

密封保存。

執行標準

YBH08182005

用法用量

口服。按照下述方法服用本品，或遵醫囑。成人和超過16歲的兒童根據止痛的需要每4到6小時服用1到2片，每天最多不得超過6片。無需考慮食物的影響。兒童（16歲以下的兒童）尚無本品用于兒童（16歲以下）的安全性和有效性的資料。老年患者老年患者用藥劑量的選擇應慎重，并充分考慮可能發生的潛在風險。腎功能不全者目前尚無腎功能損害病人的研究資料，應慎用。如必須使用時，肌酐清除率低于30ml/min的病人，建議延長服藥間隔，且12小時的用量不得超過2片。肝功能不全者目前尚無肝功能損害病人的研究資料，不推薦使用。

性狀

本品為淺黃色包衣片，片芯為白色或類白色。