相關疾病

復雜性泌尿道感染,敗血癥,皮膚軟組織感染,腹腔內感染,腹膜炎,腹內膿腫,下呼吸道感染,腹內膿腫

適應癥

本品適用于對本品敏感的腸桿菌屬細菌所致感染，亦可用于對本品敏感的葡萄球菌屬和綠膿桿菌等感染，感染種類包括:
1.復雜性尿路感染。
2.敗血癥
3.皮膚軟組織感染
4.腹腔感染。
5.下呼吸道感染。

不良反應

1.腎毒性，其毒性輕微并較少見。腎毒性常發生于原有腎功能損害或應用劑量超過一般常用量的感染患者。
2.神經系統毒性：可發生第八對顱神經的毒性反應，與其它常用氨基糖甙類抗生素相比，其發生率較低，程度亦較輕，易發生在原有腎功能損害者，或治療劑量過高、療程較長的感染患者，表現為前庭及聽力的受損癥狀，如出現頭暈、眩暈、聽覺異常等，但尚無致耳聾者的報道。
3.其它：偶可出現頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發熱、嘔吐和腹瀉等。
4.偶可發生實驗室檢查異常，如血糖、血清堿性磷酸酶、血清轉氨酶等的升高，也可出現白細胞、血小板等的降低和嗜酸性粒細胞的增加，以上反應多呈一過性。

禁忌

對奈替米星或任何一種氨基糖甙類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

注意事項

1.為避免或減少耳﹑腎毒性反應的發生，治療期間應定期隨訪尿常規﹑血尿素氮﹑血肌酐等檢查，并應密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度的監測，調整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下，且不宜持續較長時間(如2～3h以上)，谷濃度避免超過4mg/L，以減少耳﹑腎毒性反應的發生。
2.避免與其它氨基糖甙類抗生素﹑萬古霉素﹑多粘菌素﹑強利尿劑﹑神經肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經毒物同用。
3.對腎功能減退者應根據損害程度減量用藥(見[用法用量])，高齡患者宜按輕度腎功能減退減量用藥。
4.由于妊娠期患者應用的安全性未能確定，宜避免使用。
5.新生兒一般避免使用，若確有應用指征時，應在監測血藥濃度的條件下調整藥物劑量。
6.療程不宜超過14日，以減少耳﹑腎毒性的發生。
7.本品給藥時不宜與其它藥物混合靜滴。
8.單純性尿路感染﹑上呼吸道感染及輕癥皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥物，敗血癥治療中需聯合具有協同作用的藥物，腹腔感染治療時，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。

類型

處方藥

醫保

醫保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

藥物相互作用

1.在體外試驗中，把氨基糖苷和β-內酰胺類抗生素（青霉素或頭孢菌素）混合可能會導致明顯的相互滅活作用。甚至當氨基糖苷類和青霉素類以不同給藥途徑分別給藥時，也有報道在一名腎功能損害和幾名腎功能正常的病人身上也出現了氨基糖苷血清半衰期和血清濃度的下降。通常，這種氨基糖苷類的滅活作用只是在有嚴重腎功能損害的病人臨床上現象比較顯著。
2.藥物/實驗室檢測相互作用：伴隨頭孢菌素療法可能會假性提高肌酐測定值。
3.避免與其它氨基糖甙類抗生素，萬古霉素、多粘菌素、強利尿劑、神經肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經毒物同用。

藥物過量

長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。

藥物毒理

1.本品屬半合成氨基糖苷類抗生素，抗菌性強，抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸椽酸桿菌屬、變形桿菌（吲哚陽性和吲哚陰性）屬、沙門菌屬、志賀菌屬、嗜血流感桿菌屬等具有高度抗菌活性；對綠膿桿菌、結核桿菌、普魯威登菌和不動桿菌屬等的某些菌屬亦對本品高度敏感；對葡萄球菌屬，包括甲氧西林敏感菌株大多數具抗菌活性。氨基糖苷類抗生素是國內臨床上常用藥物之一。本品藥物主要用于敏感革蘭氏陰性桿菌所致感染，療效約80%。
2.作為外科手術常規預防感染用藥口咽部大手胸部手術能明顯降低感染發生率腹部手術耐藥發生率與頭孢類抗生素比較細菌對奈替米星的耐藥發生率要低得多頭孢三代19%奈替米星1%對耳腎高度安全康力星注射用奈替米星還具有氨基糖苷類抗生素后效應，即細菌在接觸抗生素后，雖然抗生素已不再存在，但仍存在一定的抑制作用，細菌恢復正常生長尚需一定的時間。因此，一日一次給藥就能達到治療疾病的效果。本品有效治療臨床各科感染性疾病呼吸系統98%消化系統100%泌尿系統98%手術感染97.8%婦科感染86%小兒肺炎99%燒傷感染83%皮膚感染91%淋病100%菌痢100%臨床療效評價：（國內資料國外資料）
3.作用機制：本品為氨基糖苷類抗生素，其主要作用于細菌體內的核糖體，抑制細菌蛋白質的合成。氨基糖苷類抗生素具有強大的殺菌作用。

藥代動力學

1.本品口服幾乎不吸收，肌肉注射后吸收完全，單劑肌注2mg/kg，30-60min后達高峰血藥濃度，約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到；單劑肌注2mg/kg，靜脈滴注60min后，滴完即刻達血藥濃度與肌注相同劑量者相仿，靜滴時間短于60min時，其血藥濃度可為肌注的2-3倍.
2.本品的消除半衰期約為2-2.5h，奈替米星主要自腎小球濾過排出，給藥后24h內以藥物原型約排出給藥量的80%，尿藥濃度可達100mg/L以上，自膽汁中排出少.
3.本品在體內可分布至組織和體液內。但在痰液，前列腺中分布少，也難以透過血腦屏障，在腦膜炎癥時，應用較大劑量亦僅有微量達腦脊液中，奈替米星可有一定量透過血一胎盤屏障進入胎兒體內。本品的血清蛋白結合率低，僅為0-30%。
4.奈替米星用于腎功能減退者時，其腎排出明顯減少，藥物可在體內積聚，消除半衰期明顯延長。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

本品靜脈滴注和肌注的劑量相仿。腎功能正常者：
1.成人用于復雜性尿路感染每日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，嚴重全身性感染每日4-6.5mg/kg，成人劑量最高每日不超過7.5mg/kg，每8—12h給藥一次。
2.小兒用量：6周以上至12歲者用量為每日5-7mg/kg，每8—12h給藥一次；出生6周以內者每日4-6mg/kg，每12h給藥一次，早產兒、新生兒的用量適當減少。