癌痛,癌痛

1.根據世界衛生組織和國家食品藥品監督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，是治療重度癌痛的代表物。
2.緩釋片為強效鎮痛藥，主要適用于重度癌痛患者鎮痛。

連用3～5天即產生耐藥性，1周以上可成癮，但對于中重度癌痛患者，如果治療適當，少見依賴及成癮現象。
按組織系統根據發生率（常見或不常見）列出可能發生的不良反應。常見不良反應的發生率≥1%，不常見的不良反應發生率＜1%。
1.胃腸道：
(1)常見：腹痛、食欲減退、便秘、口干、消化不良、惡心、嘔吐。
(2)不常見：肝臟酶升高、膽部疼痛、胃腸功能紊亂、腸梗阻、味覺反常。
2.中樞神經系統：
(1)常見：神經衰弱、思維混亂、頭痛、失眠、肌肉不自主收縮、嘈睡、思維異常。
(2)不常見：興奮、煩躁不安、欣快、幻覺、不適、情緒改變、感覺異常、呼吸抑制、癲癇發作、眩暈、視覺異常、戒斷綜合征。
3.泌尿生殖系統：不常見：絕經、減退、陽痿、尿潴留。
4.心血管系統：不常見：低血壓、昏厥。
5.代謝和營養性疾病：不常見：外周性水腫、肺水腫。
6.呼吸系統：常見：支氣管痙攣、咳嗽減少。
7.皮膚：常見：皮疹。不常見：蕁麻疹。
8.全身癥狀：
(1)常見：寒戰、瘙癢、出汗。
(2)不常見：變態反應、過敏或中毒反應、藥物依賴、面部潮紅、張力亢進、瞳孔縮小、耐受。

已知對過敏者﹑呼吸抑制已顯示紫紺﹑顱內壓增高和顱腦損傷﹑支氣管哮喘﹑肺源性心臟病代償失調﹑甲狀腺功能減退﹑皮質功能不全﹑前列腺肥大﹑排尿困難及嚴重肝功能不全﹑休克尚未糾正控制前﹑麻痹性腸梗阻等患者禁用.

1.本品為國家特殊管理的藥品,務必嚴格遵守國家對藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2.根據WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導原則》中關于癌癥疼痛治療用藥個體化的規定,對癌癥患者鎮痛使用應由醫師根據病情需要和耐受情況決定劑量。
3.必須慎用于下列患者:
(1)有藥物濫用史。
(2)顱內壓升高。
(3)低血容量性低血壓。
(4)膽道疾病。
(5)胰腺炎。
(6)嚴重腎衰。
(7)嚴重慢性阻塞性疾病。
(8)嚴重肺源性心臟病。
(9)嚴重支氣管哮喘。
(10)呼吸抑制。
4.未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情,貽誤診斷。
5.可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷,這是因為本品使二氧化碳滯留,腦血管擴張的結果。
6.能促使膽道括約肌收縮,引起膽管系的內壓上升;可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。
7.對血清堿性磷酸酶﹑丙氨酸氨基轉移酶﹑門冬氨酸氨基轉移酶﹑膽紅素﹑乳酸脫氫酶等測定有一定影響,故應在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測定,以防可能出現假陽性。
8.對有癲癇病史的患者,可降低癲癇發作的閾值。
9.可削弱駕駛和操作機械的能力。
10.必須整片吞服,不要掰開﹑咀嚼或碾碎,否則會導致潛在性致死劑量的快速釋放和吸收。
11.不經胃腸途徑濫用口服藥物有可能導致嚴重的不良反應,甚至致死。
12.長期使用患者會產生對藥物的耐受性并需要逐漸提高服用劑量以控制疼痛。長期使用該產品可導致身體依賴性,而且當治療突然停止時就會發生戒斷綜合癥。當患者不再需要治療時,最好逐漸減小用藥劑量以防止戒斷綜合癥的發生。1。.如其它強激動劑一樣,有濫用可能。可能被患有隱性或顯性成癮性的人尋求和濫用。在經過適當治療的疼痛患者中,極少有對類止痛劑產生心理依賴性的報道。然而,沒有資料可用來確證慢性疼痛患者產生真實的心理依賴的發生率。有酒精和藥物濫用史的患者使用本品要特別注意。
13.根據《反興奮劑條例》,為興奮劑目錄所列禁用物質,因此運動員慎用本品。

10mg。

否

18個月

國產

本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內，少量經乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程，禁用于臨盆產婦。

嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。

慎用。

1.與吩噻嗪類﹑鎮靜劑﹑安眠藥﹑鎮靜﹑一般劑﹑單胺氧化酶抑制劑﹑三環抗抑郁藥﹑抗組織胺藥等合用,可加劇及延長的抑制作用.不能與單胺氧化酶抑制劑合用或在使用其治療兩周之內使用.
2.本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用.
3.與西咪替丁合用,可能引起呼吸暫停﹑精神錯亂﹑肌肉抽搐等.

1.過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。
2.對于重度癌痛病人，使用量可超過上述劑量（既不受藥典中關于極量的限制）。

1.藥理作用：
(1)本品為純粹的受體激動劑，有強大的鎮痛作用，同時也有明顯的鎮靜作用，并有鎮咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周血管擴張，尚有縮瞳、鎮吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。
(2)類藥物的鎮痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導入于脊髓膠質區，可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電，但不影響其他感覺神經傳遞。按受體激動后產生的不同效應分型，可激動μ、κ及δ型受體，故產生鎮痛、呼吸抑制、欣快成癮。類藥物可使神經末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經遞質的釋放減少，并可抑制腺苷酸環化酶．使神經細胞內的cAMP濃度減少，提示類藥物的作用與cAMP有一定關系。急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。
2.毒理作用：
急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。

1.緩釋片口服后由胃腸道粘膜吸收，與普通片劑相比，口服緩釋片血藥濃度達峰時間較長，一般為服后2～3小時，峰濃度也稍低，消除半衰期為3.5～5小時。
2.本品在達穩態時血藥濃度的波動較小，主要用于晚期癌癥病人鎮痛。

遮光，密閉保存

1.本品必須整片吞服,不可掰開、碾碎或咀嚼。
2.成人每隔12小時按時服用一次,用量應根據疼痛的嚴重程度、年齡及服用鎮痛藥史決定用藥劑量,個體間可存在較大差異。
3.最初應用本品者,宜從每12小時服用10mg(10mg規格1片)或20mg(10mg規格2片)開始,根據鎮痛效果調整劑量,以及隨時增加劑量,達到緩解疼痛的目的。

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。