相關疾病

單純皰疹性葡萄膜炎,單純皰疹性色素層炎,單純性皰疹性葡萄膜炎,單純皰疹病毒性鞏膜炎,單純皰疹性鞏膜炎,單純性皰疹鞏膜炎,帶狀皰疹病毒性鞏膜炎

適應癥

1.主要用于帶狀皰疹。
2.用于治療單純皰疹病毒感染及預防復發，包括生殖器皰疹的初發和復發。

不良反應

1.消化系統少數患者有輕度胃腸道癥狀，如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。
2.中樞神經系統可出現頭痛、乏力、眩暈。
3.血液可引起貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒癥綜合征。
4.心血管系統可引起心動過速、血管擴張等。
5.其它可見皮膚瘙癢、關節痛、肌痛、畏光、眼痛等。

禁忌

本品禁用于對伐昔洛韋、阿昔洛韋或本品制劑中任何成分過敏的病人。

注意事項

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據肌酐清除率來校正劑量。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現，應盡早給藥。
6.服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應補給一次劑量。
8.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發現本品對生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。

包裝

0.15g*6片/瓶（盒）

類型

處方藥

醫保

醫保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

老人用藥

不需調整劑量，除非腎功能明顯損害者。應維持足夠的水分。

藥物相互作用

1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物蓄積。

藥物過量

本品用藥過量的資料有限。然而，有患者單劑使用阿昔洛韋劑量達20g，經胃腸道部分吸收后，并未出現常見的毒性反應。
意外的經口服重復過量使用阿昔洛韋幾天后，觀察到與其相關的胃腸道反應（如惡心、嘔吐）和神經系統反應（頭痛及意識模糊）。
經靜脈過量使用阿昔洛韋后會引起血漿肌氨酸酐升高，從而導致腎衰竭。亦有與靜脈過量使用阿昔洛韋有關的神經系統反應，包括意識模糊、幻覺、興奮、抽搐和昏迷。
應密切觀察患者的中毒癥狀。血液透析可以顯著提高阿昔洛韋從血液中的清除率，因此，可作為過量后的處理選擇。

藥物毒理

藥理作用：本品是阿昔洛韋的前體藥物.口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋.其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮.阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后.與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶.藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯.作為病毒復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒dna多聚酶.從而抑制了病毒dna合成.顯示抗病毒作用.本品體內的抗病毒活性優于阿昔洛韋.對單純性皰疹病毒ⅰ型和ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%.對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效.毒理研究：一般毒性：對哺乳動物宿主細胞的毒性很低.大鼠和小鼠灌胃給藥的ld50分別為4.4g/kg和1.51g/kg.由于本品在體內很快轉化為阿昔洛韋.其代謝物在體內沒有蓄積現象.在不同階段的長期毒性試驗中.本品與阿昔洛韋具有相同的安全性.遺傳毒性：在小鼠微核試驗中.250mg/kg無致突變性.而500mg/kg（阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26至51倍）且致突變性。

藥代動力學

本品口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。該品進入體內后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。該品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為2.86±0.39小時。

貯藏

密封，在干燥處保存。

執行標準

《中國藥典》2010年版第一增補本

用法用量

1.口服。一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。
2.帶狀皰疹連續服藥10日。
3.單純性皰疹連續服藥7日。