相關疾病

乳腺癌,卵巢癌,黑色素瘤,睪丸癌,轉移性結腸癌,直腸癌

適應癥

對乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤和睪丸癌等有抑制作用，和5-氟脲嘧啶(5-FU)及亞葉酸鈣合用，用于治療轉移性結腸癌、直腸癌。

不良反應

1.常見不良反應為感覺異常或肢端麻木、惡心、嘔吐、腹瀉、黏膜炎、血液系統毒性；
2.血紅蛋白、白細胞、中性粒細胞、血小板等均不同程度下降與減少；
3.耳毒性較輕，發熱、輕微肝功能異常、暫時性視力減退等。

禁忌

腎功能嚴重受損者、中性白細胞計數小于2×109/L和(或)血小板計數小于100×109/L的骨髓抑制患者、外周感覺神經病患者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.每次給藥前應進行神經學檢查和全血細胞計數檢查，發現異常時應減少用藥量。
2.腎臟或肝功能障礙者、嚴重骨髓抑制者等慎用。

外用藥

否

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

如正在服用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

藥物毒理

1.本品是第三代鉑類化合物。以DNA為靶作用部位，鉑離子與DNA鏈形成交聯，從而阻斷其復制和轉錄。然而本品和順鉑(DDP)與DNA結合動力學特點有明顯差別。順鉑的DNA結合動力學特點呈雙相，快相結合需15分鐘，慢相結合需4～8小時，而本品則15分鐘內完全與DNA結合。
2.本品可抑制多種大鼠腫瘤，如L1210和L388白血病，Lewis腫瘤，B16黑色素等效果均優于順鉑，對耐順鉑的L1210腫瘤也有效。
3.本品與多柔比星合用有較高活性，與甲氨蝶呤、5-FU和長春堿類等藥物合用有協同作用。

藥代動力學

1.本品以130mg/m2的劑量連續滴注2小時，其血漿總鉑峰值達(5.1±0.8)?g/mL，曲線下面積為(189±45)?g·h/mL。靜脈給藥2小時后，所給藥物15%仍存在于循環系統中，其余85%迅速分布于組織中(腎中最多，其次為脾、膀胱、胃、膽汁、小腸)，經尿液清除。重復給藥未見有蓄積現象。
2.本品經由非酶途徑降解成幾種不同活性代謝產物和多種無活性結合產物，大多均經尿液排泄。

貯藏

密封，置陰涼處。

用法用量

靜脈滴注，20～25mg/(m2·d)，與5-FU[600～700mg/(m2·d)]和亞葉酸鈣(300mg/m2·d)合用治療轉移性結腸癌，每3周重復1次，在5-FU給藥前2～6小時經靜脈注射。