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相關(guān)疾病

非小細(xì)胞肺癌,小細(xì)胞肺癌,肺癌,肺癌,非小細(xì)胞肺癌,小細(xì)胞肺癌

適應(yīng)癥

本品單藥適用于治療既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。該適應(yīng)癥主要基于一項(xiàng)隨即、對(duì)照、雙盲研究中顯示出鹽酸埃克替尼（以下簡(jiǎn)稱埃克替尼）對(duì)于這類患者無(wú)進(jìn)展生存期的療效不劣于吉非替尼，進(jìn)一步的總生存數(shù)據(jù)尚在收集中。

不良反應(yīng)

皮疹、腹瀉、ALT和（或）AST升高、惡心。

禁忌

已知對(duì)該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者。

注意事項(xiàng)

1.據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì)性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展的很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。
2.已觀察到少數(shù)患者一過(guò)性肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。因此，建議定期檢查肝功能，特別是在用藥的前一個(gè)月內(nèi)。肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高的患者應(yīng)慎重本品，氨基轉(zhuǎn)移酶中度升高或以上的患者需暫停用藥，監(jiān)測(cè)氨基轉(zhuǎn)移酶直至其身高緩解會(huì)消失可恢復(fù)用藥（見(jiàn)【用法用量】）。
3.如以下情況加重，應(yīng)即刻就醫(yī)：新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽；嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食。
4.對(duì)駕駛及操縱機(jī)器能力的影響：在本品治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)給予提醒。

包裝

125mg*21片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

12個(gè)月。

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.目前尚無(wú)本品用于妊娠期女性的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，在器官發(fā)生期給予可對(duì)母體產(chǎn)生毒性的高劑量埃克替尼，在大鼠中可觀察到死胎率升高，部分胎鼠頸背部或眼周淤血。在大鼠中未觀察到外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。
建議育齡女性在接受本品治療期間避免妊娠。
2.哺乳期使用：目前尚無(wú)本品用于哺乳期女性的臨床資料。尚不清楚埃克替尼或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳中。
建議哺乳母親在接受本品治療期間停止母乳喂養(yǎng)。

兒童用藥

目前尚無(wú)本品用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。

老人用藥

目前尚無(wú)特殊針對(duì)老年患者的臨床研究資料。在ICOGEN研究中受試者年齡歲以上患者占有19.0%。與65歲以下受試者相比，65歲以上患者的平均用藥時(shí)間（天數(shù)）略高于65歲以下組，皮疹、腹瀉和氨基轉(zhuǎn)移酶身高的發(fā)生率略低于后者，療效相近。年齡似乎并非埃克替尼的用藥劑量、療效和安全性的影響因素。因65歲以上患者比例有限，故尚不能獲得肯定結(jié)論。

藥物相互作用

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物過(guò)量

目前尚不清楚過(guò)量服用埃克替尼可能產(chǎn)生的癥狀，也沒(méi)有針對(duì)服用過(guò)量埃克替尼的特異治療方法。在Ⅰ期臨床實(shí)驗(yàn)中，部分患者服用劑量達(dá)400mg，每日三次時(shí)，不良反應(yīng)（主要是皮疹和腹瀉）的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均增加。對(duì)于服用藥物過(guò)量引起的不良反應(yīng)給予對(duì)癥治療，特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給予及時(shí)的治療。

藥物毒理

埃克替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度（IC50）為5nM，在所測(cè)試的88種激酶中，500nM濃度的埃克替尼只對(duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用，對(duì)其它激酶均沒(méi)有抑制作用，提示埃克替尼是一個(gè)高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明埃克替尼可抑制多種人腫瘤細(xì)胞株的增殖。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品分別在22例健康受試者和71例晚期NSCLC患者中分別進(jìn)行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究；口服后吸收迅速，分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時(shí)，健康志愿者和癌癥患者沒(méi)有明細(xì)區(qū)別。埃克替尼口服7-11天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，沒(méi)有明顯的蓄積。
吸收
藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示，晚期NSCLC患者單次口服125mg劑量后埃克替尼吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間在0.5-4hr，平均Cmax分別為1400±547.52ng/mL，平均AUCo-last為3.4±1.21hr·mg/L。
晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg，連續(xù)7-11日可達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)穩(wěn)態(tài)以后，受試者單次使用125mg后的達(dá)峰時(shí)間分別在1.5hr(0-4hr)；平均Cmax為1860±721.84ng/mL；平均AUCo-last為5.89±2.21hr·mg/L。
在健康受試者中高熱卡食物可顯著增加其吸收，Cmax增加59%，AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中沒(méi)有比較食物對(duì)吸收的影響。

貯藏

遮光、密封保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH02142011

用法用量

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量食物可能明顯增加藥物的吸收（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。
劑量調(diào)整：當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的皮疹、腹瀉等不良反應(yīng)時(shí)，可暫停（1～2周）用藥直至癥狀緩解或消失；隨后恢復(fù)每次125mg（1片），每天三次的劑量；對(duì)氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高[丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）及天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）低于100IU/L]的患者可繼續(xù)服藥但應(yīng)密切監(jiān)測(cè)；對(duì)氨基轉(zhuǎn)移酶升高比較明顯(ALT及AST在100IU/L以上)的患者，可暫停給藥并密切監(jiān)測(cè)氨基轉(zhuǎn)移酶，當(dāng)氨基轉(zhuǎn)移酶恢復(fù)（ALT及AST均低于100IU/L，或正常）后可恢復(fù)給藥（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。
目前尚無(wú)針對(duì)特殊人群包括老年、兒童、孕婦或肝、腎功能不全患者的臨床研究結(jié)果。
對(duì)在不同年齡和性別等患者血藥濃度資料分析結(jié)果顯示患者的血藥濃度不受年齡和性別等因素的影響（見(jiàn)【老年用藥】），故不推薦根據(jù)年齡和性別調(diào)整劑量。

性狀

本品為棕紅色薄膜衣片，去除包衣后顯類白色。