相關疾病

高尿酸血癥,慢性痛風性,關節炎,痛風,慢性痛風性關節炎

適應癥

本品用于：
1.高尿酸血癥伴慢性痛風性關節炎及痛風石,但必須：(1)腎小球濾過濾大于50～60ml/分鐘。(2)無腎結石或腎結石史。(3)非酸性尿。(4)不服用水楊酸類藥物者。
2.作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

不良反應

1.胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等，見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。
2.能促進腎結石形成，應保證尿pH值≥6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物，以防腎結石。
3.本品與磺胺出現交叉過敏反應，包括皮疹、皮膚瘙癢及發熱等，但少見。
4.偶引起白細胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應。

禁忌

1.對本品及磺胺類藥過敏者。
2.腎功能不全者。
3.伴有腫瘤的高尿酸血癥者，或使用細胞毒的抗癌藥﹑放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。

注意事項

1.下述人員不宜服用本品、老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或有活動性消化性潰瘍病史及腎結石等。
2.痛風性關節炎急性發作癥狀尚未控制時不用本品;如在本品治療期間有急性發作，可繼續應用原來的用量，同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。
3.服用本品時應保持攝入足量水分(日250ｏml左右)，防止形成腎結石，必要時同時服用堿化尿液的藥物。4.治療痛風性關節炎，如患者有輕度腎功能不全，而24小時尿酸排泄量又未超過700mg，一般每天劑量不超過2g。
5.用本品期間不宜服水楊酸類制劑。
6.定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
7.根據臨床表現及血和尿尿酸水平調整藥物用量，原則上以最小有效量維持較長時間。

包裝

0.25gx100片/瓶

類型

處方藥

醫保

醫保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤出現于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

2歲以下兒童禁用。

老人用藥

老年患者因腎功能減退，用量酌減。

藥物相互作用

1.飲酒﹐氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度﹐本品與這些藥同用時需注意調整用量﹐以控制高尿酸血癥。
2.與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時﹐可抑制本品的排尿酸作用。
3.與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時﹐后者的血藥濃度增高﹐毒性因而加大。
4.與各類青霉素、頭孢菌素同用時﹐后者的血藥濃度增高﹐并維持較長時間﹐毒性因而加大﹐尤其是對腎臟的毒性。
5.與口服降糖藥同用時﹐后者的效應增強。
6.與甲氨蝶呤同用時﹐后者的血藥濃度可能增高﹐毒性加大。
7.與呋喃妥因同用時﹐由于腎小管分泌作用受到抑制﹐使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。
8.與利福平同用時﹐因二藥被肝臟攝取有競爭﹐故利福平的血藥濃度可增高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。
9.與磺胺藥同用時﹐因后者由腎排泄減慢﹐血藥濃度升高。長期共用時應定期檢測磺胺藥的血藥濃度。

藥物過量

尚不明確。

藥物毒理

1.抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收，增加尿酸鹽的排泄，降低血中尿酸鹽的濃度，從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結晶的生成，減少關節的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮痛作用，用于慢性痛風的治療。
2.可以競爭性抑制弱有機酸（如青霉素、頭孢菌素）在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作為抗生素治療的輔助用藥。
3.急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為1600mg/kg。

藥代動力學

口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%～90%，主要與白蛋白結合。成人一次口服1g，2～4小時血藥濃度達峰值，血藥峰值濃度為30?g/ml以上；一次口服2g時4小時達峰值，血藥峰值為150～200?g/ml，小兒按體重一次口服25mg/kg，3～9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而改變，口服0.5g為3～8小時，2g為6～12小時。排尿酸有效血藥濃度需100～200?g/ml。本品在肝內代謝成羧基化代謝物及羥基化合物，這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經腎排出，在24～48小時中約有5%～10%的給藥量以原形排出。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。
1.慢性痛風的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日2次﹐一周后可增至一次0.5g，一日2次。
2.增強青霉素類的作用：
(1)成人一次0.5g，一日4次。
(2)2～14歲或體重在50kg以下兒童，首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或0.3g/m2，一日4次。

性狀

本品為白色片。