相關疾病

惡性淋巴瘤,大顆粒淋巴細胞白血病,慢性淋巴細胞白血病,多發(fā)性骨髓瘤,乳腺癌,睪丸腫瘤,卵巢癌,乳腺癌

適應癥

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物,對惡性淋巴瘤﹑大顆粒淋巴細胞白血病、慢性淋巴細胞白血病﹑多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效,對乳腺癌﹑睪丸腫瘤﹑卵巢癌﹑肺癌﹑頭頸部鱗癌﹑鼻咽癌﹑神經母細胞瘤﹑小兒骨肉瘤，橫紋肌肉瘤,小兒橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效.

不良反應

1.骨髓抑制:白細胞減少較血小板減少為常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復。對肝功有影響。
2.胃腸道反應:包括食欲減退﹑惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。
3.泌尿道反應:當大劑量環(huán)磷酰胺靜滴，而缺乏有效預防措施時，可致出血性膀胱炎，表現為膀胱刺激癥狀﹑少尿﹑血尿及蛋白尿，系其代謝產物刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應用時，其發(fā)生率較低。
4.其他反應尚包括脫發(fā)﹑口腔炎﹑中毒性肝炎﹑皮膚色素沉著﹑月經紊亂﹑無精子或精子減少及肺纖維化等。

禁忌

1.抗癌藥物,必須在有經驗的專科醫(yī)生指導下用藥。凡有骨髓抑制﹑感染﹑肝腎功能損害者禁用或慎用。
2.對本品過敏者禁用。
3.妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化﹑利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。
2.近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎﹑中毒性肝炎及肺纖維化等。
3.當肝腎功能損害﹑骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/2。
4.由于本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。
5.環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時，最好現配現用。

包裝

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醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用.本品可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳.

藥物相互作用

1.環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少,使血清尿酸水平增高,因此,與抗痛風藥如別嘌呤醇﹑秋水仙堿﹑丙磺舒等同用時,應調整抗痛風藥物的劑量，此外也加強了琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長。
2.環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性,因而延長的作用并增加毒性。
3.大劑量巴比妥類﹑皮質激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝,同時應用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異物。
2.本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

藥代動力學

1.環(huán)磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，約1小時后達血漿峰濃度，在肝臟轉化釋出磷酰胺氮芥，其代謝產物約50%與蛋白結合。
2.靜注后血漿半衰期4～6小時，48小時內經腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產物，32%為原形。

貯藏

遮光，密閉，在30℃以下保存

執(zhí)行標準

中國藥典2010年版二部

用法用量

1.成人常用量:單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg/m2,加生理鹽水20～30ml,靜脈沖入,每周1次,連用2次,休息1～2周重復。聯合用藥500～600mg/m2。
2.兒童常用量:靜脈注射每次10～15mg/kg,加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射,每周1次,連用2次,休息1～2周重復。也可肌內注射。